2014年,諾貝爾化學獎得主KarlBarrySharpless的研究團隊在《德國應用化學》(Angew.Chem.Int.Ed.)上報道了一種基于六價硫氟交換(SuFEx)的點擊化學反應[1](圖1)。這是一篇形式非常*的論文。文章報道了有關磺酰氟系列反應的原創(chuàng)研究成果,但卻是以綜述(review)的形式發(fā)表,而且是一篇帶有幾百頁補充材料的綜述。這種*報道方式能夠發(fā)表,凸顯了作者和期刊編輯對這一研究成果的高度重視。
CCT點擊化學(ClickChemistry),有時也被譯為鏈接化學,是Sharpless教授最先提出的一種合成理念[2]。
回顧點擊化學理念提出之前的有機合成發(fā)展,二戰(zhàn)后美國主導了該領域的前沿,研究工作側(cè)重于通過碳碳鍵(C-C)的構(gòu)建合成復雜的分子結(jié)構(gòu)(特別是天然產(chǎn)物),涌現(xiàn)出以R.B.Woodward和E.J.Corey等為代表的全合成大師。他們的工作體現(xiàn)了人們挑戰(zhàn)自然的勇氣,報道的一些新穎合成方法也讓有機化學的內(nèi)容更加豐富和系統(tǒng)化,但這些反應常因為操作難度高或產(chǎn)率較低,而不易被其他領域的研究者廣泛應用。
核酸和蛋白質(zhì)是自然界中常見的生物大分子,復雜的化學結(jié)構(gòu)和豐富的生物功能由小分子單元借助碳-雜原子鍵(磷酸酯鍵和肽鍵)的鏈接而實現(xiàn)。受此啟發(fā),Sharpless在2001年提出點擊化學理念,強調(diào)以碳雜原子鍵(C-X-C)甚至無機連接的合成為基礎,快速可靠地完成形形色色分子的化學合成。
CCT點擊化學理念的*認為,在化學和其它學科(材料,生物)的交叉領域,化學合成能處于核心地位,其本質(zhì)是作為一門工具,而工具的復雜程度往往與它的應用性成反比,追求過分專業(yè)和高度復雜的工具是舍本逐末。分子的形式(Form)與分子的功能(Function)直接相關,但更重要的是實現(xiàn)功能[3]。
正所謂“良劍期乎斷,不期乎鏌铘;良馬期乎千里,不期乎驥驁”,點擊化學的核心思想似乎與中國古代樸素實用的哲學思想頗有一些相通之處。